调节pH值是增加可电离化合物水溶性的最简单和最常用的方法. 该系统的工作原理是胃肠道内pH值的自然变化会影响药物的生物利用度.
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药物吸收在很大程度上依赖于扩散, 这随着胃肠道内不同区域的pH值而变化, 以及药物的酸解离常数(pKa)和渗透性. 吸收过程受释放区表面积及其pH值的影响, 影响药物电离的因素是什么. 如果改变了低水溶性药品的pH值, 分子中可能被质子化(碱)或去质子化(酸)的部分可能获得溶解在水中的电位.
而盐的选择和pH值等参数在配方前阶段至关重要, 使用赋形剂来调整pH值也是设计药物配方和递送的一个重要因素, 不应该被忽视.
调整pH值也可用于开发肠外制剂, 除了胃肠道之外,其他部位的生理机能涉及到什么.